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中文名：木犀草苷

CAS號：5373-11-5

分子式：C₂₁H₂₀O₁₁

分子量：448.38 g/mol

結(jié)構(gòu)類型：Flavones/Flavanones

來源：金銀花、菊花、油橄欖

溶解性：溶于DMSO、甲醇、不溶于乙腈、水

熔點(diǎn)：256 - 258℃

LogP：0.5

英文副名：Cynaroside

藥理活性作用

一、細(xì)胞毒性：王偉等的研究表明，5μmol/L的木犀草苷（cynaroside，cyn組）與空白組（CK）對比，對THP-1單核巨噬細(xì)胞無細(xì)胞毒性作用（P＞0.05），且較木犀草素（luteolin，lut組）、葒草素（orientin，ori組）與異葒草素（homoorientin，homo組）細(xì)胞存活率更高。^[1]

二、抗炎作用
1.早發(fā)性年齡相關(guān)性黃斑變性（AMD）：木犀草苷能夠調(diào)節(jié)AMD小鼠中失調(diào)的腸道微生物群和代謝物，從而通過抑制p53-p21-Rb1信號軸降低衰老相關(guān)分泌表型（SASP）因子。此外，木犀草苷能夠顯著改善視網(wǎng)膜結(jié)構(gòu)及功能，減少炎癥和氧化應(yīng)激。為開發(fā)天然藥物治療干性AMD提供了理論和實(shí)驗(yàn)依據(jù)。^[2]
2.子宮內(nèi)膜炎：木犀草苷通過雙重機(jī)制（抑制TLR2/NF-κB炎癥通路及調(diào)控凋亡相關(guān)蛋白）有效緩解金黃色葡萄球菌誘導(dǎo)的子宮損傷。其作用呈現(xiàn)劑量依賴性，且在高劑量（80 mg/kg）時(shí)效果接近或優(yōu)于地塞米松。該研究為木犀草苷作為安全抗炎藥物用于臨床治療子宮內(nèi)膜炎提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。^[3]
3.膿毒癥：木犀草苷通過抑制HMGB1的核質(zhì)轉(zhuǎn)移及分泌，阻斷下游TLR4/MyD88依賴的NF-κB和MAPKs信號通路激活，從而緩解過度炎癥反應(yīng)。該作用機(jī)制為膿毒癥治療提供了新靶點(diǎn)。^[4]

圖一 熱毒寧注射液（RDN）的核心效用成分木犀草苷的抗炎機(jī)制研究過程示意圖

三、抗腫瘤作用
1.乳腺癌：木犀草苷在MCF-7乳腺癌細(xì)胞系中展現(xiàn)出了細(xì)胞毒性潛力，其半數(shù)抑制濃度（IC50）值為3.98 mg/ml。^[5]
2.口腔癌：木犀草苷通過調(diào)節(jié)MMP-2表達(dá)和細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶（ERK）通路，有效降低了口腔癌細(xì)胞的遷移和侵襲能力。^[6]
3.結(jié)直腸癌：木犀草苷通過雙重機(jī)制（線粒體凋亡通路激活和PI3K/AKT/mTOR通路抑制）抑制HCT116細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡，其IC50為44.1μM，可作為功能性膳食成分或個(gè)性化營養(yǎng)治療的潛在候選物，為結(jié)直腸癌的天然藥物開發(fā)提供理論依據(jù)。^[7]

圖二 木犀草苷抑制HCT116細(xì)胞的機(jī)制示意圖

四、神經(jīng)保護(hù)
木犀草苷通過干擾Aβ1-42的疏水暴露和β-折疊形成，劑量依賴性地抑制纖維生成，同時(shí)將成熟纖維轉(zhuǎn)化為無定形聚集體，顯著降低細(xì)胞毒性和氧化應(yīng)激。其作用機(jī)制與其他多酚類抑制劑（如EGCG）相似，但木犀草苷兼具抑制和分解雙重作用。^[8]
五、心臟保護(hù)
木犀草苷通過多種機(jī)制在H9C2細(xì)胞中顯示出對彌散性血管內(nèi)凝血（DIC）的強(qiáng)大保護(hù)作用。它的主要作用之一是緩解線粒體功能障礙，特別是防止線粒體膜電位（ΔΨm）的破壞，這對于維持細(xì)胞功能至關(guān)重要。^[9]

六、抗病毒作用
通過金銀花藥材中抗呼吸道病毒感染的黃酮類成分的定量研究中發(fā)現(xiàn)，木犀草苷具有很強(qiáng)的抗呼吸道合胞體病毒的活性，其IC50為5.2μg/mL，治療指數(shù)為48.1，其治療指數(shù)高于陽性對照藥，而木犀草苷具有中等強(qiáng)度的抗呼吸道合胞體病毒的活性，其IC50為20.8μg/mL，治療指數(shù)為10.7。^[10]
七、抗皮膚老化
木犀草苷降低膠原蛋白的分解和減少纖維細(xì)胞中 MMP-1的合成，可能成為一種有效的抗皮膚老化治療劑。^[11]

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性狀：固體

顏色：黃色

儲藏條件：密閉、干燥、常溫

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^{理化數(shù)據(jù)來源：普思生物官網(wǎng)、PubChem、HMDB
參考文獻(xiàn)：
[1]王偉,何平,江小明.木犀草素及其黃酮苷的抗炎、抗氧化作用[J].食品科學(xué),2020,41(17):208-215.
[2]Song Y, Wei D, Wang Q, Guo J, Zhu Y, Shang E, Duan JA. Luteoloside mitigates premature age-related macular degeneration by suppressing p53-p21-Rb1 axis: Insights from transcriptomic analysis, serum metabolomics and gut microbiota analysis. J Pharm Biomed Anal. 2024 Sep 15;248:116296.
[3]Wang X, Yuan T, Yin N, Ma X, Zhang Z, Zhu Z, Shaukat A, Deng G. Luteoloside Protects the Uterus from Staphylococcus aureus-Induced Inflammation, Apoptosis, and Injury. Inflammation. 2018 Oct;41(5):1702-1716.
[4]Wang Z, Chen W, Li Y, Zhang S, Lou H, Lu X, Fan X. Reduning injection and its effective constituent luteoloside protect against sepsis partly via inhibition of HMGB1/TLR4/NF-κB/MAPKs signaling pathways. J Ethnopharmacol. 2021 Apr 24;270:113783.
[5]Arvindekar A, Arvindekar S, Mali SN. et al. Unveiling promising bioactives for breast cancer: a novel approach for herbal-based drug discovery. Phytochem Rev (2024).
[6]Velmurugan BK, Lin JT, Mahalakshmi B, Chuang YC, Lin CC, Lo YS, Hsieh MJ, Chen MK. Luteolin-7-O-Glucoside Inhibits Oral Cancer Cell Migration and Invasion by Regulating Matrix Metalloproteinase-2 Expression and Extracellular Signal-Regulated Kinase Pathway. Biomolecules. 2020 Mar 26;10(4):502.
[7]Zhang J, Zhang XX, Zhang WW ,Thakur K, Zhang JG, Fan GS. Luteoloside induces apoptosis in human HCT116 colorectal cancer cells via mitochondrial and PI3K/AKT signaling pathways. Food Bioscience. 2024 Jul 13, 61:10.
[8]Zhang D, Zhang J, Ma Z, Wu Q, Liu M, Fan T, Ding L, Ren D, Wen A, Wang J. Luteoloside inhibits Aβ1-42 fibrillogenesis, disintegrates preformed fibrils, and alleviates amyloid-induced cytotoxicity. Biophys Chem. 2024 Mar;306:107171.  
[9]Pal C. Small Molecules Targeting Mitochondria: A Mechanistic Approach to Combating Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity. Cardiovasc Toxicol. 2025 Feb;25(2):216-247.
[10]管仁偉,曲永勝,顧正位,等.木犀草苷的藥理作用研究[J].中國野生植物資源,2014,33(01):1-3.
[11]楊麗軍,王丹丹,張?jiān)史?等.金銀花中木犀草苷的研究進(jìn)展[J].中國醫(yī)藥導(dǎo)報(bào),2017,14(24):58-61.}